MK-0457 (VX-680)已证明为具有临床前抗白血病活性的小分子aurora 激酶(AK)抑制剂，T315I BCR-ABL突变导致imatinib、nilotinib及dasatinib耐药，而MK-0457在体外可以抑制细胞表达野生型或突变的BCR-ABL，包括T315I BCR-ABL突变。三例T315I abl突变的慢性髓细胞样白血病(CML)或Philadelphia (Ph) 染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)患者在给予MK-04547治疗后，获得临床疗效，且未发生于该药有关的不良反应。高剂量MK-0457水平与临床疗效及白血病细胞CrkL磷酸化下调表达相关。抑制AK在这些临床疗效中的作用仍需进一步研究，目前报道的病例是第一次发现抑制T315I表型具有临床疗效。而此次发现的3例具有T315I表型难治的CML 或Ph-阳性 ALL，在MK-0457未发生明显不良反应的剂量下，即有临床疗效，这是非常鼓舞人心的。