Eur J Cancer 2002 Fe 38

希罗达（卡培他滨）是一种氟嘧啶脱氧核苷氨基甲酸酯，合理地设计为口服药物，能模拟持续静脉注射的5-氟尿嘧啶，在肿瘤组织产生5-氟尿嘧啶。在充分吸收后，希罗达（卡培他滨）通过三个酶反应迅速转化为5-氟尿嘧啶。最后的一步需要胸苷磷酸化酶，它在肿瘤组织的含量明显高于正常组织。从而使希罗达（卡培他滨）主要在肿瘤组织优先地转变为5-氟尿嘧啶。已经证明，希罗达（卡培他滨）在大量人类包括一些抗5-氟尿嘧啶的实体瘤移植模型具有高活性。I期试验确定了最大耐受剂量（MTD），并确定了一些剂量的方案，在作为一线药物治疗转移性结直肠癌的II期随机试验中进行了评价。这些研究确定了希罗达（卡培他滨）最佳用药方案：希罗达（卡培他滨）1250mg/m2每天2次用14天后休息7天。