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新型小分子药物——可有效抑制cMyc癌基因表达
来源:中国癌症网     点击数:     更新时间:2007-4-20 21:49:02  
在本次年会上,美国加利福尼亚州圣迭戈Cylene制药公司Rice等报告,一种新的小分子药物——CX-3543,可特异性抑制cMyc癌基因的表达,cMyc是重要的癌细胞促生长调节剂,目前尚无有效方法控制它。

Rice等说,结肠直肠癌动物实验证明,CX-3543可使cMyc mRNA的表达降低85%。动物实验还证明,CX-3543可抑制小鼠前列腺癌和胰腺癌的生长。这些肿瘤细胞在生长过程中都可产生大量cMyc。

Rice等说,CX-3543通过与cMyc四倍体的特异性结合,选择性地抑制cMyc的活性。G四倍体结构是4股DNA的二级结构。某些G四倍体可调节特定癌基因的转录,其中包括cMyc和VEGF,后者是一种调节肿瘤血管生长的生长因子。CX-3543既可抑制cMyc的表达,也可抑制VEGF 的表达。

Rice说:“我们选择CX-3543作为第一个小分子癌基因抑制剂,因为它的作用对象是与肿瘤生长和增殖有关基因的G四倍体调节组份。”

Rice等说,小分子药(例如CX-3543)很有吸引力,因为它们可以作用于其他药物无法产生效果的基因(如cMyc)。而且,已有各种生物测定方法可以确定小分子药对各自靶位的作用效果;而生物学标记也可用在临床前和临床研究中观察药物的疗效。

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