目前发现的具有免疫抑制作用的药物主要有以下几类：
1、化学制剂
用于免疫抑制治疗的化学制剂大部分来源于抗肿瘤药物，主要有烷化剂和抗代谢药两大类。
常用的烷化剂包括氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺等。它们的作用主要是破坏DNA的结构，从而阻断其复制，导致细胞死亡，因此处于增殖中的细胞对烷化剂比较敏感。在烧化剂中，环磷酰胺的毒性较小，应用最广。T细胞的不同亚类对环磷酰胺的敏感性不同，TS 细胞较敏感，TH细胞稍差。目前环磷酰胺主要用于器官移植和自身免疫病的治疗。
用于免疫抑制的抗代谢药物主要有嘌呤和嘧啶的类似物，以及叶酸拮抗剂两大类。前者如硫唑嘌呤，主要通过干扰DNA复制而起作用；后者有氨甲蝶呤等，主要通过干扰蛋白质合成起作用。硫唑嘌呤对淋巴细胞作用有较强的选择性抑制作用，因此在器官移植中应用较多。
2、激素
许多激素都可以通过神经-内分泌-免疫网络参与免疫应答的调节。糖皮质激素具有明显的抗炎和免疫抑制作用，对单核-巨噬细胞、中性粒细胞，T、B细胞均有较强的抑制作用，因此在临床广泛应用于抗炎及各型超敏反应性疾病和治疗。在器官移植中，糖皮质激素也是常用的免疫抑制剂。
3、真菌代谢产物
70年代后期起，陆续发现一些真菌的代谢产物具有选持性较好的强免疫抑制作用，主要有环孢菌素A和他克莫司。它们的临床应用极大推动了器官移植的发展。
环孢菌素A对T细胞，尤其是 TH细胞有较好的选择性抑制作用，而对其他的免疫细胞的抑制作用则相对较弱，因此在抗器官移植排斥中取得了很好的疗效；也用于自身免疫抑制剂。目前已用人工合成方法大量生产，取得很大的社会、经济效益。
他克莫司是80年代发现的一种大部内酯抗生素，由日本藤泽公司研发。目前已在临床器官移植中应用，取得了很好的效果。
4、中药及其有效成分
一些中药具有不同程度的免疫抑制作用。目前我国研究开发的雷公藤多甙是效果较为肯定的免疫抑制剂。实验研究证明，雷公藤多甙能明显抑制小鼠的细胞免疫和体液免疫功能，能延长皮肤、心、肾等移植物的存活时间，在骨髓移植中能降低GVHR的强度；在临床用于治疗肾炎、红斑狼疮、类风湿关节炎等都取得明显疗效，且无明显毒副作用，因此是一种有前途的免疫抑制药。
其它一些生技术产品如复合α干扰素、抗Tac单抗、抗淋巴细胞球蛋白、抗人T细胞球蛋白、鼠抗人T淋巴细胞CD3抗原单克隆抗体等。
二、市场竞争集中度高
1、品种类别
目前，我国免疫抑制剂市场规模约在 40～50亿元，从各主要类别分布情况来看，真菌代谢产物的市场份额最高，达40.2％，其次分别为中药类（34.6％）、化学制剂类（21.9％）、激素类（0.2％）和其它（3.2％）。可以看出，新型的免疫抑制剂和中药类免疫抑制剂已经成为市场的主流。
2、生产厂家竞争力
目前我国免疫抑制剂市场上有百多家生产厂家相互竞争，其中外资合资厂家占所有生产厂家总和还多，其市场份额总和达 78.59％，而其中前5位的总和就达到了 61.11％，反映出市场集中度比较高。由表1可以看出，外资合资公司的市场竞争能力强于国产企业。
3、主要竞争品种
目前我国免疫抑制剂市场上有近30个品种相互竞争。市场份额前10位的品种中，其市场份额总和达95.49％，而其中前5位的总和就达到了82.23％，反映出较高的市场集中度。
三、主要品种竞争力强
1、环孢菌素
本品主要作用于T淋巴细胞，可用于自身免疫性疾病如系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎及皮肤炎等症，近年试用于早期HIV 感染。从市场上看，目前我国环孢菌素制剂的生产厂家不多，如诺华制药（含进口和国产）的新山地明（口服液、注射液）、中美华东制药的赛斯平、华北制药的田可（软胶囊、口服液）、浙江瑞邦药业的强盛胶囊、丽珠集团的丽珠环明软胶囊等，其中以新山地明和赛斯平的市场份额较大，分别达到68.2％和21％，由此可以看来，环孢菌素的市场被合资厂家所控制。
2、麦考酚酸酯
新型免疫抑制剂麦考酚酸酯是麦考酚酸的2-乙基酚类衍生物，在体内脱酯后形成具有免疫抑制活性的代谢产物MPA，后者通过抑制鸟嘌呤的合成，选择性阻断T和B淋巴细胞的增殖，对移植排异和自身免疫性疾病均有显著疗效。临床上已应用于器官移植和自身免疫性疾病，且副作用少，显示了良好的应用前景。目前该品主要由罗氏公司控制销售，占98％以上的市场份额。
3、参麦注射液
该品种主要剂型为注射剂，是我国较早开发成功的中药注射剂之一，临床应用较广，其中主要有效成份为人参皂、麦冬皂甙、麦冬黄酮及微量人参多糖和麦冬多糖。在癌症治疗中主要用于放、化疗的骨髓造血功能低下。目前我国约有15家生产企业进行参麦注射液的生产和销售，从市场竞争格局来看，前4位生产企业的市场份额总和达95.19％，可见市场集中度很高。
4、康莱特
康莱特是从传统中药中提取有效抗癌活性物质，运用现代国际先进尖端制剂工艺制备的可供静、动脉大剂量输注的双相广谱抗癌新药。康莱特注射是目前国内外肿瘤临床较为理想的综合性治疗药，已经向多个国家申请了专利，并首先获得中国、美国专利证书。作为单一生产厂家生产（浙江康莱特药业有限公司）的品种，具有较强的竞争能力。
5、他克莫司
本品作用机制和环孢菌素相同，抑制T细胞活化基因的产生（对γ-干扰素和白细胞介素-2等淋巴因子的mRNA转录有抑制作用），同时还抑制白细胞介素-2受体的表达，但不影响抑制型T细胞的活化。与环孢菌素相比，本品有如下特点：①该药的免疫抑制作用无论在体外还是在体内试验都是环孢菌素的数十倍到数百倍，在临床上本品1％的浓度就有效；②可望减少肝肾移植受体的急、慢性排斥反应；③用本品的患者，细菌和病毒感染率也较环孢菌素治疗者低。该品自在中国上市的短短时间内，市场份额迅速上升，已经成为肝脏及肾脏移植后排斥反应的临床一线药物