迄今研究最多的３种芳香酶抑制剂为阿那曲唑、来曲唑和依西美坦。这些药物是否可以互换使用尚不清楚，其长期不良反应也不清楚。初步资料显示，与他莫昔芬相比，芳香酶抑制剂可减少血栓形成和子宫癌危险，但可增加骨质疏松症和骨折危险。但现有资料既未证实芳香酶抑制剂治疗的最佳时机，也未确定最佳使用期限。
有他莫昔芬禁忌证或不耐受他莫昔芬的患者可选用芳香酶抑制剂进行治疗，激素受体阳性的侵袭性乳腺癌患者也可选用芳香酶抑制剂。至于其他绝经后患者，可一开始就选择芳香酶抑制剂治疗５年，也可选用他莫昔芬与芳香酶抑制剂的序贯疗法，即他莫昔芬先治疗２～５年，继之以芳香酶抑制剂治疗２～５年。芳香酶抑制剂治疗５年以上的疗效尚不得而知。
不耐受芳香酶抑制剂者应接受他莫昔芬治疗。目前尚没有在芳香酶抑制剂后使用他莫昔芬的临床证据。芳香酶抑制剂不能用于绝经前妇女，对于治疗相关性闭经妇女，其作用也未获得充分证据的肯定。