司莫司汀
[中文别名] 甲环亚硝脲，甲基氯乙环已亚硝脲，甲基环已亚硝脲，西氮芥。
[外 文 名] Semustine,Methyl-CCNU。
[外文缩写] Me-CCNU。
[化 学 名] 1-（2-氯乙基）-3-（4-甲基环已基）-1-亚硝基脲。
[分 子 式] C10H18CIN3O2。
[性 状] 本品为微黄带淡红色结晶性粉末，对光敏感。几乎不溶于水，易溶于无水乙醇、丙酮等有机溶剂。
[药理作用] Me-CCNU是洛莫司汀（CCNU）的衍生物，为亚硝脲类抗瘤谱较广的药物，其作用机制与CCNU相似；动物实验疗效优于卡氮芥（BCNU）及CCNU，而毒性为后两者的1/4~1/2。本品能烷化DNA，防止DNA修复，改变RNA结构，改变靶细胞的蛋白质和酶的结构和功能。本品亦为细胞周期非特异性药物，但对M期及G1/S期的细胞有较大杀伤力。Me-CCNU与一般烷化剂无交叉耐药性。
[体内过程] 本品口服吸收迅速，服用14C标记的本品，在胃中迅速分解进入血液，并分解为氯乙基及4-甲基环已基两部分，用药后10分钟，血浆中即可出现此两种物质，1~3小时环已基部分达最大值，6小时氯乙基部分达最高峰。将环已基及氯乙基分别标记的本品120-290mg/m2给病人服用，血浆环已基a半衰期为24小时，β半衰期为72小时；氯乙基的半衰期为36小时。本品分子量小，脂溶性大，易透过血脑屏障，脑脊液的药物水平为血浆的15%~30%。本品体内分布以肝、胃、肠、肺、肾中浓度最大，60%的药物在48小时后以代谢产物的形式从尿中排出，此外亦经胆汁、粪便及呼气时随CO2排出。
[临床应用]
（1）肺癌，恶性黑色素瘤，恶性淋巴瘤，胃癌，肠癌，肝癌。
（2）脑瘤及各种恶性肿瘤脑转移。
（3）晚期胰腺癌，乳腺癌，宫颈癌。
[用法用量] 口服：单用每次100~200mg/m2，每6~8周1次，2~3次为1疗程；或每次36mg/m2，每周1次，6周为1疗程；或每周100mg/m2，2个月为1疗程。联用每次75-150mg/m2，6周给药1次；或30mg/m2，每周1次，连用6周。小儿每次100~130mg/m2，6~8周口服1次。
[不良反应]
（1）骨髓抑制：呈迟发性，为剂量限制性毒性。血小板减少在用药后4周出现，白细胞减少的低谷出现在5~6周，持续6~10日，可伴有红细胞减少。
（2）胃肠道反应：口服后最早在45分钟可出现恶心、呕吐，迟者到6小时出现，通常在次日可消失，一般患者均能耐受。
（3）其他反应：可能有肾毒性，口腔炎，脱发，轻度贫血及肝功能指标升高；可能出现肺纤维化，但较轻。
[禁 忌 证] 肝肾功能不全者慎用。
[注意事项]
（1）用药期间应定期检查血像及肝肾功能。
（2）在服药前后给予止吐剂。
（3）运送时应在冰盒内保存。
[制剂规格] 胶囊剂：10mg/粒，40mg/粒，50mg/粒，60mg/粒，80mg/粒。
[贮 藏] 密闭、避光、冷处保存，长期保存最好置于8℃ 以下。