抗瘤新芥
[中文别名] 邻丙氨酸苄芥,邻指苯芥。
[外 文 名] Ocaphane.
[外文缩写] AT-581。
[化 学 名] 邻-双(2-氯乙基)胺甲基苯丙氨酸二盐酸盐。
[性 状] 本品为白色结晶,易溶于水,有引湿性。
[药理作用] 本品为我国研制的一种氮芥类抗肿瘤药物,其作用机制与HN2相同,但疗效比HN2高,而毒性比HN2低。本品可使癌细胞排列紊乱,细胞总数下降,部分细胞体积变大,染色质疏松,核内空泡形成,或核固缩及坏死,明显地抑制DNA与RNA的代谢。本品亦为细胞周期非特异性药物,对瘤细胞各期均有影响,但以G1、G2期最为明显。
[体内过程] 本品口服吸收较慢,6小时后血浆中浓度达最高峰;静脉注射后在血中维持时间较长。可透过血脑屏障。24小时排出53%,主要从尿中排出少量从粪中排泄。
[临床应用]
(1)对癌性胸水疗效显著。
(2)对鼻咽癌、上颌窦癌及口腔肿瘤疗效较好。
(3)对恶性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、肝癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、多发性骨髓瘤、脑肿瘤等有一定疗效,但缓解期较短。
[用法用量] 静脉注射或静脉滴注:每次5~10mg,每日或隔日1次,10~14次为1周期,常用5%葡萄糖液或生理盐水稀释。
动脉注射:每次10mg,每日或隔日1次,总量为100~140mg。
胸腔内注射:每次20~30mg,每周1~2次。
[不良反应]
(1)骨贿抑制:较氮芥轻,白细胞下降明显,停药后可恢复,对血小板、血红蛋白影响较小。
(2)胃肠道反应:食欲减退,恶心、呕吐、腹部不适。
(3)部分病人可出现脱发。
[注意事项]
(1)溶液稀释后应立即使用,不宜放置过久。
(2)预先给予镇静剂、止吐剂及碳酸氢钠可减轻胃肠道反应。
[制剂规格] 注射剂:10mg/支;片剂:10mg/片。
[贮 藏] 避光、室温保存。