环氧化物类药物在体内可转变为相应的二环氯化物，抑制DNA合成；亦具有双功能烷化剂作用，与乙烯亚胺类化合物相似。此类药物主要有二溴甘露醇、二溴卫矛醇、二去水卫矛醇、环氧甘醚等，其抗肿瘤作用较弱。

    卡巴醌、二氮醌、甲基苄肼亦具有烷化作用，故列入烷化剂。