【概述】 属甲烷磺酸类烷化剂,可与DNA双链形成交叉连接。本品对骨髓有选择性作用,而对淋巴系统的抑制较弱。为周期非特异性药,主要作用于G1期和G2期细胞,且粒细胞膜对药物的通透性较强。
【作用机理】是磺酸酯类烷化剂,烷化以SN2的化学机制进行。
【适应症】慢性粒细胞白血病。
【不良反应】主要为骨髓抑制,血小板减少及出血症状,久用可致骨髓再生障碍;皮肤色素沉着,无力,类似肾上皮质功能减退症状;长期服用,可引起闭经,睾丸萎缩,肺纤维化等。
【剂量】成人,口服4mg~6mg/日(或0.1mg~0.2mg/kg),约用3~6周,待白细胞降致(10~20)×109/L(10000~20000/mm 3)时暂停用药,待回升到50×10 9/L(50000/mm 3)时再用。亦可改用维持量,每日或隔三日用2(1~3)mg维持。儿童,每日0.05mg/kg。