氟乙阿霉素
[外文缩写] AD-32。
[化 学 名] N-三氟乙酰阿霉素-14-戊酸酯。
[药理作用] AD-32为ADM的半合成品。动物实验表明,AD-32对L1210、P388、Ridge-way成骨肉瘤及Lewis肺癌的疗效大于ADM。AD-32抗肿瘤作用机制与ADM有所不同,它不与DNA链结合;它可迅速进入细胞内并分布于胞浆,而ADM进入细胞很慢且主要分布于细胞核。AD-32对动物的毒性小于ADM,对骨髓及心脏的毒性仅为ADM的1/15。
[体内过程] 在体内,本品很快代谢为N-氟乙酰阿霉素及三氟乙酰阿霉素醇以及它们的结合物,排泄较快,主要经胆汁及尿排泄。
[临床应用] 试用于膀胱癌与肺癌。
[用法用量] 膀胱内灌注或腹腔注射:浓度一般不超过10mg/ml。
[不良反应] 局部刺激小,因有较强的亲脂性,局部用药可渗透到粘膜深层,但进入血循环的量较少,毒副作用亦较小,白细胞下降程度较ADM低。