喜树(千张树、水桐树、旱莲木)
[药物] 为植物珙桐科喜树Camptotheca acuminata Decne.的果实、根、根皮、树皮及叶。产于浙江、江西、湖北、湖南、广东、广西、贵州、云南、四川等地。
秋季采收,晒干,生用,叶多鲜用。
注射剂。1、喜树果注射液 以果实粗粉,加10倍量乙醇及0.1%盐酸至PH4,浸泡8小时,渗漉,漉液经布氏漏斗过滤,在80℃以下减压蒸馏,得1:8喜树果浸膏,置冰箱中保存。用400克吐温——80加入5000毫升60℃蒸馏水中,搅拌溶解后,将浸膏原液10000毫升缓缓加入,加蒸馏水至余量2000毫升,搅匀,测试PH应为4.6,粗滤后经3号垂熔漏斗精滤至澄明,灌封于2毫升安瓿中(含原生药8克),用100℃流通蒸气灭菌15分钟。
2、喜树根注射液 以根用80℃烘干,磨粉,过筛,在70%乙醇中冷浸24小时,再以20倍量70%乙醇渗漉,渗漉液用90℃减压蒸馏,真空干燥,得喜树根浸膏。称取浸膏25克,加水50毫升,用稀盐酸调节PH至4.0,用布氏漏斗过滤,滤液加入2克盐酸普鲁卡因与2克吐温-80,再加注射用水至100毫升。用3号垂熔漏斗精滤至澄明,灌封于2毫升安瓿中,用100℃流通蒸气灭菌15分钟。
3、喜树碱注射液 取根粉2500克,加7倍量70%乙醇浸泡24小时,渗漉,收集漉液约25升,减压浓缩为2升,静置过夜(天热用冰块冷却),倾出上清液,浑浊液过滤后并入上清液内置分液器中,用氯仿液提取4次,用量相应为水液的0.35、0.30、0.25、0.20,合并氯仿提取液,回收氯仿后,置水浴上蒸干氯仿,得提取物约10克,加入甲醇120克,氯仿80克的混合液200毫程式,在水浴上回流1小时,趁热过滤,回收甲醇氯仿混合液,至结晶析出为止,放置过滤,滤取结晶,再用上法结晶2~3次,最后将结晶于100℃干燥,为喜树碱精制吕。取此精制品2.9981克,混合于新配制1.0673N氢氧化钠溶液9.9232克中,加40毫升注射用水和120毫升丙醇,在80℃水浴上加热并搅拌约20分钟,使完全溶解后,再加注射用水至1200毫升,过滤,灌封,含喜树碱钠盐0.28%W/V或1毫升含0.5毫克,每支2毫升。用1000℃蒸汽灭菌30分钟。
[药化] 全株及果均含喜树碱、喜树次碱及10—羟基喜树碱。喜树碱以果实含量桌子高,收得率为0.02%。
[药理] (1)喜树及喜树碱对小鼠肉瘤S-180、肉瘤37、白血病L615、吉田肉瘤、艾氏腹水癌等多种动物实验性肿瘤均有一定的抑制作用,而对小鼠白血病和大鼠吉田肉瘤的疗效尤为突出,可显著地抑制其生长和延长实验动物的自下而上时间。
(2)喜树碱能提高机体的免疫功能,大剂量能降低肝中核糖核酸的磷含量。
(3)喜树碱有相当的毒性反应,主要表现为消化道反应,恶心,呕吐,大剂量出现消化道和膀胱粘膜出血,难以控制的腹泻及期外收缩,心悸,神经精神症状等。病理组织学观察结果对小鼠肝脏、肾脏及心肌毒性较大。
[药性] 苦,凉。有毒。归肝、肾、脾、胃、大肠、膀胱经。
[药效] 败毒抗癌、治癣消肿。
[药用] (1)败毒抗癌、用于癌瘤积毒:白血病 1、喜树根适量 研粉,每服3克,日3次。如白血球下降可改为每服1.5克,日3次,维持量为每天0.1~0.5克,症状可获缓解。2、喜树根皮30克 水煎服,日1剂。开始量可酌情增大。3、喜树皮15克,白花丹根、马鞭草、葵树子、白花蛇舌草各9克 水煎服,连服20天以上。宜于急性粒细胞型白血病与急性淋巴细胞型白血病,尤对儿童的疗效更好。可结合激毒及其它支持疗法。4、喜树皮、喜树根皮各等量 共研细末,水泛为丸,丸重3克,每服1丸,日3次,视血象改变减量。可使症状部分或完全缓解,急、慢性均可。5、喜树碱注射液10~20毫克 用0.9%氯化钠液20毫升稀释后静脉注射,日1次。10~14天为1疗程,以后每3天注射一次作维持量。亦可用喜树果注射液日2~8毫升(每支2毫升含培树果8克),肌肉注射,对急性白血病可使症状完全缓解。喜树根注射液日4~8毫升(每毫升含喜树根浸膏250毫克),肌肉注射,宜于慢性粒细胞型白血病。宫颈癌 喜树碱20毫克 用生理盐水20毫升稀释后静脉注射,日1次。同时用丹参9克 水煎服。连用12天后,改为3天用药1次作维持量。可结合局部用药促进疗效。肝癌 喜树根、忍冬藤各30克,龙葵、蛇莓各15克 水煎3次分服,日1剂。继续应用,可使症状缓解,肝肿块缩小,延长生存期。食管癌 喜树碱注射液20毫克,用0.9%氯化钠溶液稀释后每日静脉注射1次,12天后每3天注射1次。连用1~3个月,可使癌肿缩小,吞咽顺利。胃癌 喜树果、婆罗子、蜣螂、旋复花各9克,枳壳、台乌药各6克,姜半夏12克,鬼针草、石见穿各15克 水煎3次服,日1剂。或用:喜树果浸膏 每日量约相当于生药6~9克,分3次服,日1剂。继续应用2~4周后症状改善,食欲恢复,肿块缩小。亦宜于结肠癌与直肠癌。淋巴肉瘤 喜树碱5~10毫克,加入生理盐水10~20毫升中作瘤体局部注入,隔日1次,或每周2次,50毫升为1疗程。维持量每周2.5毫克,能使瘤体缩小。膀胱癌 喜树碱20~30毫克,加入生理盐水20~30毫升中,排空小便后进行膀胱灌注,每日1次。一般连用3次或每周2~3次后亦可每日加服广豆根片(广豆根6份,甘草1份)3克,日3次,糖开水送,可增加疗效,能使癌肿缩小,尿频、尿急等膀胱刺激症状缓解。滋养叶细胞癌 喜树碱10~30毫克 溶于0.9%生理盐水20~30毫升中,静脉洲入,可每天静注10毫克,或每周静注2次,每次30毫克。重症患者,可隔天静注20~40毫克,具体视病情、反应及恢复情况而定。总量150~200毫克为1疗程。最大总量可达320毫克。一般患者均治疗1~
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