HER2蛋白质数量的增加，被称为“HER2过表达”。HER2直接影响肿瘤的形成和疾病进程，针对HER2蛋白的靶向治疗对HER2过表达的癌症患者有效。研究预计，大约20%～30%的乳腺癌妇女存在着HER2过表达，而HER2呈阳性的转移性乳腺癌患者的预后状况很差。
一项名为M77001的随机临床研究纳入188例患者，其中94例患者接受Herceptin Taxotere的联合治疗，94例患者接受Taxotere的单独治疗。患者每3周接受100 mg/m2的Taxotere，至少接受6次Taxotere治疗。Herceptin每周的剂量为2mg/kg。结果显示，两药联用组患者的中位存活时间为31个月，而单用多西他赛患者的中位存活时间仅为22个月，药物联用组的响应率为61%，而多西他赛组仅为34%。
一项早期临床研究显示，与Taxol (paclitaxel，紫杉醇)相比，Herceptin有改善生存率方面的优势。Taxotere与Taxol在欧洲属于最常用的转移性乳腺癌治疗药物，被称为紫杉烷类药物（taxanes）。
乳腺癌是最常见的癌症类型，在妇女中的发病率达到8%～9%。全球每年新增的乳腺癌病例超过100万，死亡病例接近40万。Herceptin于2000年在欧盟获批，用于HER2呈阳性的转移性乳腺癌的治疗。Herceptin在美国由Genentech公司推出，在日本由Chugai公司负责，在全球其它范围内由罗氏公司销售。