介绍

2000年五月美国临床肿瘤协会年会的一份报告显示，一种新的血管生成抑制剂对于治疗转移性结肠直肠癌有着广阔的前景。I/II期临床试验的初步结果显示，没有进行其他药物治疗的结肠直肠癌病人在使用SU5416后，其肿瘤的生长与扩展时间明显缩短。资料还显示当SU5416与 5-氟尿嘧啶-亚叶酸(5-FU/LV)联合使用时其耐受性至少可以持续一年。SU5416是由Pharmacia的子公司 Sugen公司开发出来的。

原理

SU5416阻碍血管的生成是通过干扰肿瘤细胞与正常细胞之间的交流通道来实现的。通过阻碍血管内皮生长因子受体蛋白，SU5416可以阻止肿瘤细胞生成血管的能力，从而使其丧失生长与扩散必需的营养来源。

临床研究结果

UCLA癌症治疗研究计划的助理教授及主任Lee Rosen博士和他的同事对28例患者进行了评估，以确定SU5416在与5-FU/LV联合使用时的有效性与安全性。对未经治疗的晚期结肠直肠癌患者进行每周两次的静脉注射[剂量逐渐增加，从85 mg/m(2)到145 mg/m(2)]，同时进行标准剂量的5-FU/LV治疗。 接受SU5416治疗的病人其无肿瘤生长与扩散的平均时间超过9.2个月。目前的资料显示，在所有这些28例患者中41%的人有实际的反应（肿瘤缩小了一半或更多）。联合使用或不使用SU5416的5FU/LV治疗转移性结肠直肠癌的三期临床试验目前刚刚开始。

Pharmacia/Sugen公司目前还在开展另外一项试验性研究，以对SU5416与Camptosar（药薯氢氯化物注射剂）和5-FU/LV联合治疗转移性结肠直肠癌的有效性和安全性进行评估。Pharmacia/Sugen公司同时还在进行SU5416口服药的研究。

副作用

安全性数据没有显示与SU5416有关的毒副反应。目前发现的毒副反应主要由5-FU/LV 所引起，表现为恶心，呕吐，腹泻，粘膜炎及嗜中性白血球减少症。