Eximias制药公司8月4日宣布，诺拉曲特(nolatrexed，Thymitaq) 用于不可切除肝细胞癌（HCC）患者的Ⅲ期临床研究没有达到其主要终点。

此项名为ETHECC的临床研究的目的是证实本品对HCC能否提供优于阿霉素疗法的存活率益处，为国际多中心随机临床研究。患者招募工作于2005年4月结束。Eximias同时表示，该临床研究数据还将进行进一步的分析，以更全面地了解本品对患者生存益处的影响和确定未来的方向。

本品是一高亲和力的非竞争性胸苷酸合成酶抑制剂，是首个应用胸苷酸合成酶三维图象知识即X-射线晶体学及计算机辅助有效药物设计技术得到的分子靶向性药物，胸苷酸合成酶为体内胸苷酸前体唯一再生源，故在DNA复制和细胞生长过程中起着关键作用，是已知抗肿瘤药物的重要有效靶的之一。

Eximias制药公司正在世界范围内全力积极开发本品，其中用于治疗结直肠癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌和头颈部肿瘤研究已在美国、英国、加拿大、意大利和南非等国进入Ⅱ期研究，用于肝癌治疗则处于Ⅲ期研究阶段。此前，本品用于治疗不可切除肝癌已分别获得了FDA的“快通道审批”资格和“罕用药”认定。Eximias公司将肝癌列为本品的首要欲获适应证。

nolatrexed dihydrochloride

A water-soluble lipophilic quinazoline folate analog with antineoplastic activity. Nolatrexed occupies the folate binding site of thymidylate synthase, resulting in inhibition of thymidylate synthase activity and thymine nucleotide synthesis with su equent inhibition of DNA replication, DNA damage, S-phase cell cycle arrest, and ca ase-dependent apoptosis. This agent also exhibits radiose itizing activity.

Synonyms: AG337

Nolatrexed

Nolatrexed Dihydrochloride

Nolatrexed Hydrochloride

US brand name: Thymitaq

Chemical structure name: 3,4-Dihydro-2-amino-6-methyl-4-oxy-5-(4-pyridylthio)-quinazoline Dihydrochloride