美国德克萨斯州大学西南医学中心的Jerry W. Shay指出:转移是癌症死亡率高的主要原因,这种新的抗癌药物可能会阻止肿瘤向远处扩散。
端粒酶抑制剂与标准化疗药结合使用可能会改善癌症预后,降低癌症相关死亡率和总体死亡率。
研究者发现端粒酶表达上调在几乎所有人类肿瘤的进展中都起着关键作用,由此促使人们开始寻找端粒酶抑制剂。
Shay等人设计合成了端粒酶抑制剂GRN163L,并在体内和体外试验中检测了端粒酶抑制剂GRN163L对人类腺癌细胞系的抑制效果。
在细胞实验中研究者发现GRN163L可以剂量依赖性抑制端粒酶活性,导致端粒酶缩短,用GRN163L处理细胞后,发现细胞的克隆形成能力快速丢失。另外GRN163L在大鼠肺癌移植瘤模型中也可以阻止肺癌的转移。
Shay预测端粒酶抑制剂GRN163L有望在1年内进入I/II期临床试验阶段。