FDA批准替拉那韦500mg与利托那韦200mg联合用药（Aptivus/r），一日2次。本品必须与利托那韦联用药提高其治疗血药浓度，否则本品不足以抑制HIV的复制。

替拉那韦系一非肽类蛋白酶抑制药，通过抑制HIV复制全过程所需的酶发挥作用。替拉那韦可进入感染的免疫细胞并可抑制许多抗其它市售蛋白酶抑制药的许多HIV菌株。